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雷帕霉素和另一种免疫抑制药FK506含有一种独特的化学支架,几乎可以形成半环。该半环叫作FKBP结合域,在两种药物中几乎完全一样。而另一半叫作效应域,每种药物都不同。这些药物的FKBP结合域有诸多优势,包括稳定、在体内分布较多等。效应域能让每种药物以不同蛋白为靶点抑制免疫系统或癌细胞生长。